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用及应用研究其味苦性寒

目的痰热:总结痰热清胶囊的化学成分、药理作用及临床应用的清胶研究进展,为该药的囊化进一步研究和开发提供参考。方法:对痰热清胶囊的学成化学成分、药理作用及临床应用的分药相关研究进行归纳总结。结果与结论:痰热清胶囊处方是理作临床依据中医温病理论建立的,方中以黄芩为君药,用及应用研究其味苦性寒,进展具有清热燥湿、痰热泻火解毒的清胶功效;熊胆粉和山羊角均为臣药,熊胆粉性寒,囊化山羊角味苦咸性寒,学成具有平肝息风、分药清热解毒等作用;金银花为佐药,理作临床味甘性寒,用及应用研究以助清热解毒、宣肺化痰;连翘味苦性微寒,具有清热宣透作用,又可引诸药入肺经,故为使药。痰热清胶囊的化学成分主要包括黄酮类、有机酸类、氨基酸类、苯乙醇苷类、木脂素类等57种化合物,具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等药理作用,临床主要用于急性气管-支气管炎以及上呼吸道感染性疾病。目前,痰热清胶囊的药理作用和临床应用的研究明显不足,药理作用研究只是集中在解热、抗菌、袪痰等方面,临床研究也只是集中在急性气管-支气管炎(风热犯肺型咳嗽)和上呼吸道感染性疾病方面;对其质量控制的方法也仅有薄层鉴别和含量测定,且其指标成分较少,还有待深入研究。

痰热清胶囊是由黄芩、熊胆粉、山羊角、金银花、连翘等5味中药材提取而成的中药制剂,其具有清热解毒、化痰解痉等功效,主要用于风热袭肺证,症见发热、恶风、咳嗽等。痰热清胶囊于2013年作为痰热清注射液的改良型口服新药上市,并在2019年入选了国家医保谈判品种。在临床应用方面,痰热清胶囊被呼吸系统疾病诊疗指南和专家共识,以及中西医联合治疗社区获得性肺炎、急性上呼吸道感染中成药应用的专家共识等推荐使用。为深入了解痰热清胶囊的基础研究及临床应用的相关进展,笔者对其化学成分、药理活性以及临床应用的研究进行综述,为该制剂的进一步研究和开发提供参考。

1化学成分

研究表明,痰热清胶囊中5味中药的主要药效物质分别为黄芩苷、汉黄芩苷等黄酮类成分,熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、牛磺熊去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸等胆汁酸类成分,有机酸类成分,氨基酸类成分,苯乙醇苷及其苷类成分和木脂素类成分。

表1表1续1表1续2表1续3表1续4表1续5表1续6表1续7表1续8

1.1黄酮类成分

痰热清胶囊中的黄酮类化合物大多来源于黄芩和金银花,结构类型包括黄酮醇类和黄酮类。黄酮醇类成分有芦丁(化合物1)、金丝桃苷(化合物2)、山柰酚-7-O-芸香糖(化合物3)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(化合物4);黄酮类成分有野黄芩苷(化合物5)、黄芩苷(化合物6)、汉黄芩苷(化合物7)、黄芩素(化合物8)、汉黄芩素(化合物9)、木犀草苷(化合物10)、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷(化合物11)、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷(化合物12)、5,7,8-三羟基黄酮(化合物13)、忍冬苦苷(化合物14)等,详见表1。

1.2有机酸类成分

痰热清胶囊中的有机酸类成分主要有奎尼酸(化合物15)、新绿原酸(化合物16)、隐绿原酸(化合物17)、绿原酸(化合物18)、咖啡酸(化合物19)、异绿原酸C(化合物20)、异绿原酸A(化合物21)、异绿原酸B(化合物22)等,详见表1。

1.3木脂素类成分

木脂素类是痰热清胶囊中连翘的特有成分,主要有连翘苷(化合物23)、松脂醇-4′-O-吡喃葡萄糖苷(化合物24)、罗汉松脂苷(化合物25)等,详见表1。

1.4苯乙醇苷类成分

痰热清胶囊中的苯乙醇苷类化合物主要来自于连翘,主要有连翘酯苷E(化合物26)、连翘酯苷B(化合物27)、连翘酯苷A(化合物28)、异连翘酯苷A(化合物29)、连翘种苷(化合物30)、R-2′-羟基连翘(化合物31)、S-2′-羟基连翘苷(化合物32)、芦蓬苷(化合物33)、异紫葳新苷Ⅱ(化合物34)等,详见表1。

1.5胆汁酸类成分

痰热清胶囊中的胆汁酸类化合物主要源自于熊胆粉,主要有牛磺鹅去氧胆酸(化合物35)、牛磺熊去氧胆酸(化合物36)、胆酸(化合物37)、熊去氧胆酸(化合物38)、鹅去氧胆酸(化合物39)、蜥蜴胆酸(化合物40)、3-脱氢胆酸(化合物41)、3-氧代-4,6-胆二烯酸(化合物42)等,详见表1。

1.6氨基酸类成分

痰热清胶囊中的氨基酸成分主要来自于山羊角,主要有丝氨酸(化合物43)、焦谷氨酸(化合物44)、氨基己酸(化合物45)、亮氨酸(化合物46)、异亮氨酸(化合物47)、苯丙氨酸(化合物48);还有来自于金银花的色氨酸(化合物49),详见表1。

1.7环烯醚萜类化合物

痰热清胶囊中的环烯醚萜类成分主要有四乙酰开联番木鳖苷环(化合物50)、獐芽菜苦苷(化合物51)、獐牙菜苷(化合物52)、断氧化马钱苷(化合物53)、马钱子碱A(化合物54)、(2S,2′S,3R,3′R,4R,4′S)-4,4′-双二甲酯(化合物55)、五福花苷酸(化合物56)、马钱子苷(化合物57)等,其中五福花苷酸源自于连翘,其余均来源于金银花,详见表1。

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